主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机制为选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合,插入DNA分子的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结构中,抑制依赖于DNA的RNA聚合酶的活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,可阻碍G1期细胞进入S期。水痘及带状疱疹患者、孕妇禁用.骨髓功能低下者、有痛风或尿酸盐性肾结石病史者、肝功能不全者、近期有感染者、近期接受过放射或抗肿瘤药治疗者慎用。