属酪氨酸激酶抑制剂,它能与BCR‐ABL酪氨酸激酶作用,进而抑制BCR‐ABL阳性细胞及费城染色体阳性慢性髓性白血病新生白血病细胞的增殖并诱导这些细胞的凋亡。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病/慢性粒细胞性白血病(CML)急变期、加速期或α‐干扰素治疗失败后的慢性期患者。多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛及肌痉挛。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的血药浓度可能会增加,有肝功损害者慎用本品。甲磺酸伊马替尼片:100mg,400mg。
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