药物施予皮肤后,透过角质层和表皮进入真皮,通过扩散进入毛细血管,最后转移至体循环,即表皮途径,这是药物经皮吸收的主要途径。类脂分子的亲水部分与水结合形成亲水性区,而疏水部分及烃链部分形成疏水区,是药物扩散透过角质层的主要途径,药物扩散的渗透阻力主要来自于这些类脂,如采用有机溶媒将角质层的类脂提取出来后,药物的扩散则显著增加。结果显示当一种促渗剂应用于皮肤表面时有可能由促渗剂变为阻滞剂,阻滞剂亦可变为促渗剂。制成离子化前体药物促进药物透皮吸收,是离子导入法在前体药物经皮吸收方面的新发展。