所有MMPs均以无活性的酶原形式从细胞内分泌到细胞外,经连续的外源性或内源性前肽裂解过程而形成其活化形式。MMPs需在pH中性环境下发挥作用,且需Ca 2 +作稳定剂,其活性受到严格调控,主要通过以下三个环节:酶原合成的调控、酶原激活的调控和TIMPs对其活性的调控。在胃胰酶、组织蛋白酶G、纤维蛋白酶溶酶、胰蛋白酶等蛋白酶的催化下,前肽第一个和第二个螺旋之间暴露的环路区域发生初始的蛋白水解,Cys‐Zn 2 +配位键打开,前肽移位,其余肽段的稳定性发生相应变化。前MMPs以非活化的酶原形式分泌出来,可以由蛋白酶(顶端途径)或非蛋白酶(底下途径)来活化。
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