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[治疗]三、MMPs活性的调节

所有MMPs均以无活性的酶原形式从细胞内分泌到细胞外,经连续的外源性或内源性前肽裂解过程而形成其活化形式。MMPs需在pH中性环境下发挥作用,且需Ca 2 +作稳定剂,其活性受到严格调控,主要通过以下三个环节:酶原合成的调控、酶原激活的调控和TIMPs对其活性的调控。在胃胰酶、组织蛋白酶G、纤维蛋白酶溶酶、胰蛋白酶等蛋白酶的催化下,前肽第一个和第二个螺旋之间暴露的环路区域发生初始的蛋白水解,Cys‐Zn 2 +配位键打开,前肽移位,其余肽段的稳定性发生相应变化。前MMPs以非活化的酶原形式分泌出来,可以由蛋白酶(顶端途径)或非蛋白酶(底下途径)来活化。

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——《心血管药理学新论》
书名:《心血管药理学新论》
栏目:心血管药理学新论 > 第十一章 基质金属蛋白酶与心血管 疾病的研究进展 > 第一节 基质金属蛋白酶家族及其生物学特性
作者:顾振纶 戴德哉
参编:卞卡,王怀良,孙子林,阮长耿,李元建
页码:251-253
版本:1
出版时间:2004-06-01
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