应用2 ﹒ 5mg/kg静脉滴注1小时或口服5mg/kg后,血药浓度可达4~6 μ mol/L(1.1~1.6mg/L),给药后4小时,脑脊液中浓度可达血浆浓度的50%~60%,分布容积为1.6L/kg,蛋白结合率约34%~38%。本品在肝脏内葡萄糖醛酸化为无活性代谢物。口服半衰期为1小时,静脉滴注半衰期为1小时。1 ﹒对醋氨酚、乙酰水杨酸、苯二氮类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等都抑制本品的葡萄糖醛酸化而降低清除率,应避免联用。齐多夫定在治疗艾滋病和相关综合征上有确切的疗效,如与去羟肌苷、拉米夫定联合应用,在减慢AIDS病程上和延长存活期上较单独应用更为有效。
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