与其他种类的抗癌药相比,烷化剂产生耐药性相对比较慢,且耐药程度较低,一般耐药倍数可达20余倍,烷化剂和非烷化剂之间也较少发生交叉耐药。药物摄取减少:如氮芥,根据Michaelis‐Menten动力学测定,氮芥通过胆碱转运载体系统被主动转运进癌细胞内,而耐氮芥的艾氏腹水癌细胞和L5178y细胞中氮芥内流减少。另一种蛋白质是肺耐药蛋白(lungresistanceprotein,LRP),它介导MDR的确切机制还不清楚,但LRP过度表达的肿瘤细胞对烷化剂、顺铂以及阿霉素等化疗药物有交叉耐药性,并且其表达水平与临床化疗敏感性和预后具有相关性。
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