光神霉素对革兰氏阳性细菌有强大抗菌作用,对HeLa细胞有明显细胞毒作用,对P 388白血病、Lewis肺癌、Ca‐755腺癌、S 180及W 256等均有较强的抗肿瘤作用。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物,肝、肾组织中浓度较高,肝中的枯否氏细胞以及肾小管细胞中浓度尤高。静注本品后3h血中浓度下降85%,2h内从尿排泄27%。本品对睾丸胚胎瘤(肺转移性或扩散性睾丸胚胎癌)、脑瘤(星形细胞胶质瘤及转移性脑瘤)、恶性淋巴瘤及恶性黑色素瘤等均有一定疗效。本品所引起的出血主要由于血小板减少,血小板功能不良,纤溶活力增加,凝血酶原时间延长以及凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ及Ⅹ的减少。用5%葡萄糖水稀释至20ml作缓慢静脉注射。
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