首先发现具有抗癌活性的铂配合物为顺式二氯二氨铂〔 Cis‐dichlotodiamineplatinum(Ⅱ)〕,简称顺铂(cisplatin,DDP,CDDP)。DDP是一个极其简单的平面正方形构型配合物,中心为金属离子Pt 2 +,载体配位体为2个氨分子和可取代2个配位体(2个氯离子)。DDP为黄色粉末,微溶于水,不溶于有机物(二甲基甲硫氨除外)。属细胞周期非特异药物,作用于细胞周期的任何阶段,但对增殖期效果更好。DDP作用机制可与DNA链交链显示细胞毒性作用。该药在体液条件下,由于机体中有较高的氯离子浓度,而结构较稳定,当进入细胞后,细胞内氯离子浓度较低,药物水解为阳离子水化物,发挥了双功能烷化基团样作用。与1个DNA链的2个碱基结合.
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