[概述](二)鬼臼毒素类

鬼臼毒素本身的抗肿瘤作用主要通过破坏有丝分裂的细胞中的微管蛋白集解以及微管的形成，使细胞有丝分裂停止于M期。而其衍生物依托泊苷( VP-16 )和替尼泊苷( VM-26 )的抗肿瘤作用与之不同，主要作用于Topo Ⅱ来实现:通过与DNA -酶复合物结合后，抑制酶的再封闭活性，导致断裂的DNA链不能修复，最终使肿瘤细胞终止于G期。肝药酶诱导剂和环孢素能显著影响替尼泊苷的血药浓度,前者使替尼泊苷的浓度显著降低，后者使替尼泊苷的终末半衰期、血浆峰浓度和毒性上升。静脉滴注后分布半衰期为1.4小时，消除半衰期为5.7小时，血浆蛋白结合率为97% ，脑脊液中的浓度(给药后2 ～ 20小时)仅为血药浓度的1% ～ 10% 。哺乳期妇女使用本药期间应终止哺乳。