[治疗]来氟米特 Leflunomide

本品的活性代谢产物(A771726)在体内发挥免疫抑制及抗增殖作用,主要作用机制包括以下几方面：①抑制嘧啶的合成途径。本品通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶的从头合成途径，影响DNA和RNA的合成，使活化的淋巴细胞停滞在细胞周期的G1／S期交界处。而IL‐1及TNF等对类风湿关节炎的发生及发展具有重要影响。通过A771726抑制NF‐κ B进而作用于TNF则是本品治疗类风湿关节炎的机制之一。A771726可抑制淋巴细胞和非淋巴细胞的增殖，如B淋巴细胞、T淋巴细胞、上皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞等，其中以B细胞最为敏感，从而减少抗体生成。A771726通过干扰病毒颗粒的组装抑制巨细胞病毒和单纯疱疹病毒‐1的生长。