单胺氧化酶抑制剂可抑制中枢末梢单胺氧化酶(MAO),减少单胺类递质5‐羟色胺及去甲肾上腺素等的代谢失活,从而发挥抗抑郁的作用,见表2‐14。本类药物对5‐羟色胺和去甲肾上腺素再摄取具有双重抑制作用,对胆碱能、组胺或肾上腺素能受体几乎无亲和力。