苹果酸舒尼替尼( sunitinib malate capsule ,索坦, Sutent ,代号SU11248 )为小分子化合物。临床所用的为舒尼替尼的苹果酸盐。苹果酸舒尼替尼是( S ) 2 -羟-琥珀酸与5 - ( 5 -氟- 2 -氧- 1 , 2 -二氢-吲哚- 3 -亚甲基) - 2 , 4 -二甲基吡咯- 3 - caboxylic acid ( 2 -二乙氨基-乙荃) -氨基化合物按1 ∶ 1的混合物。结果显示,舒尼替尼能明显改善转移性GIST患者的肿瘤进展时间( TTP ) (分别为27.3周和6.4周, HR 0.33 , 95% CI 0.23 ~ 0.47 , P < 0.0001 ) 。86例患者接受了舒尼替尼37.5mg/d连续服用至疾病进展, 85例患者进入安慰剂组,疾病进展的患者允许交叉进入舒尼替尼治疗组。
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