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[治疗]卡维洛尔

口服后Tamx 1~3小时,剂量与血清浓度呈线性关系。平均消除半衰期为6小时,绝对生物利用度为22%~24%,血浆蛋白结合率为96%,肾清除率为4ml/分。首过剂量相当大,绝大部分经肝脏葡萄糖醛酸化代谢。主要由粪便排泄,约占60%,少部分代谢产物或原形从尿中排泄。阻断β1‐受体:通过阻断β1‐受体,消弱心脏肾上腺素能张力增加引起的心脏损害,节约心肌能量,抑制β受体脱敏,从而延缓心肌重构的进展及心功能的恶化,进而改善左心室舒张和充盈功能。降低血浆中α‐TNF以及血浆中溶解性TNF受体水平,抑制α‐TNF介导的细胞凋亡,抑制线粒体C‐反应蛋白的释放,防止冠状动脉内皮细胞在肾上腺素作用下的细胞凋亡,具有一定的血管保护作用。

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——《心血管病合理用药》
书名:《心血管病合理用药》
栏目:心血管病合理用药 > 第二章 心功能不全的药物治疗 > 第八节 β‐受体阻断剂 > 三、治疗心功能不全的常用β‐受体阻断剂
作者:张七一 宋文宣 曲彦
参编:纪霞,王晏平,王正忠,王旭,刘双梅
页码:184-186
版本:1
出版时间:2004-03-01
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