本品与血浆蛋白呈可逆性结合,结合率为88%,90%经胆汁排泄,10%经尿排泄。肾功能不全者需减量。已有两项研究表明(PHARMO研究和美国一项研究,共入选470000例患者),瑞舒伐他汀可显著降低因致死性和非致死性心血管事件和住院率。在降低LDL‐C的水平的疗效方面,瑞舒伐他汀10mg/d相当于阿托伐他汀30mg/d、辛伐他汀80mg/d。而瑞舒伐他汀对肌肉、肝脏、肾脏的影响与其他他汀类药物相似。肾功能损害、甲减、本人或家族史中有遗传性肌病、既往有其他HMG‐Co A还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史、酒精滥用、年龄>70岁、可能发生血药浓度升高的情况、有肝病史者慎。
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