他克莫司(Tacrolimus)是一种23元大环内酯类新型免疫抑制剂,其免疫抑制作用为环孢素A(CsA)的10~100倍。与CsA相比,本品具有免疫抑制作用强(对急、慢性排斥反应和对其他免疫抑制剂耐药者均有效)、不良反应少而小、诱发感染发生率低等特点,国外目前已将本品作为肝脏和肾脏移植患者的首选免疫抑制剂。本品需在肝脏中通过细胞色素P‐450(crp)3A 4酶系统进行脱甲基作用和羟化作用而代谢,因而,与许多影响该酶活性的药物联用,可引起相互作用。应避免与两性霉素B、万古霉素、氨基糖苷类抗生素等肾毒性和神经毒性大的药物(详见第三章第13题、17题)、补钾药、潴钾利尿药、口服避孕药和各种疫苗联用。
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