胰岛素抵抗是导致2型糖尿病的主要原因,胰岛素增敏药(insulinsensitiser)可降低机体胰岛素抵抗性,使胰岛素能正常发挥作用。主要为噻唑烷二酮(thiazolidinedione)的衍生物,包括罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)等。罗格列酮的口服吸收率为99%,达峰时间约1小时,t1/2约3~4小时,99.8%与血浆蛋白结合。1 ﹒降血糖作用本类药物主要通过改善胰岛素抵抗性,降低血中高血糖和甘油三酯水平,增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降血糖作用。口服,单独治疗初始剂量可为15mg或30mg,一日1次,反应不佳时可加量直至45mg,每日1次。
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