自发现钙离子流以来,一直在寻找并研究着钙通道的阻断剂,这也一直是研究工作的一项重要内容。而在药理学和临床观察中,I Ca‐L的阻断剂是一种重要的抗心律失常药物或降压药物。一般的规律是,在通道的静息状态或关闭状态下,各种药物与通道的亲和力很低,而电位改变时,通道α亚单位的分子构型有所改变,药物与各自的结合点亲和力大为加强,而呈现使用依赖性。在二氢吡啶类化合物中有一些具有L型钙通道激动剂的作用,如Bay k8644,PN202791及CGP28392等。