[概述]（二）多肽类抗肿瘤抗生素

放线菌素D（更生霉素，Dactinomycin D）是20世纪50年代初从放线菌S ﹒ Parvullus和1179号菌株培养液中提出的，是属于放线菌素族的一种抗生素。由L苏氨酸、D缬氨酸、L脯氨酸、N甲基甘氨酸、L N甲基缬氨酸组成的两个多肽酯环，与母核3氨基1，8二甲基2吩嗪酮4，5二甲酸，通过羧基与多肽侧链相连。各种放线菌素的差异主要是多肽侧链中的氨基酸及其排列顺序的不同。放线菌素D与DNA结合的能力较强，但结合的方式是可逆的，主要是通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。放线菌素D也有抑制拓扑异构酶Ⅱ的作用［ 51 ］。主要用于肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、霍奇金病、恶性葡萄胎等。