抗菌谱与青霉素G相同,但抗菌作用不及青霉素G强。口服后约60%由十二指肠吸收。血浆蛋白结合率约80%。30%经肝脏代谢,代谢产物与原形药物随尿排出。青霉素V临床用于革兰阳性球菌引起的轻度感染,如链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热等,肺炎链球菌所致的鼻窦炎、中耳炎以及敏感菌所致的软组织感染,也可用于风湿热的预防。由于口服吸收个体差异大且给药剂量有限,不宜用于严重感染。偶见变态反应,还有轻微的胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。哌拉西林在部分合成青霉素类中抗菌谱最广、抗菌作用最强,对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌作用。临床主要用于肠杆菌属细菌、流感杆菌和卡他莫拉菌所致的尿路与软组织感染。
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