[治疗]五、 肾素抑制剂

肾素作为肾素-血管紧张素系统（ RAS ）的启动者并控制该级联反应的首个限速步骤，阻断它可能是抑制RAS的最佳途径，但由于肾素活性具有种属特异性，肾素抑制剂（ renin inhibitor ）的抗高血压药效试验只能在灵长类动物身上进行，开发的技术难度很大，进展缓慢。早期开发的肽类肾素抑制剂［如地特吉仑（ ditekiren ） 、依那吉仑（ enalkiren ） 、占吉仑（ zankiren ）和瑞米吉仑（ remikiren ）等］口服生物利用度较低、疗效差、合成途径复杂。直到非肽类肾素抑制剂的代表药物阿利吉仑的问世。结果显示，阿利吉仑单用即能发挥降压作用，且耐受性与安慰剂相当，但与缬沙坦联用降压作用更强。