本药属氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。链霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏,进而:①阻止氨酰t RNA在A位的正确定位,干扰功能性核糖体的组装,抑制70s始动复合物的形成。诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码,导致异常的、无功能的蛋白质合成。阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70s完整核糖体解离。阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。
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