一、基于酶活性的先导化合物评价方法

基质金属蛋白酶（MMPs）是一类含锌离子的蛋白水解酶，属金属内肽酶家族，对细胞外基质（ECM）的降解、组织重建以及细胞内多种可溶性因子的调控起重要作用。MMPs已被证明在肿瘤生长、侵袭、转移和癌组织的血管生长中发挥着关键作用，与浸润性肿瘤的恶性表型及癌症病人的不良预后密切相关，抑制该酶活性就能有效地控制肿瘤的发生、发展和转移。针对这些靶点设计、合成的MMPs抑制剂，是当前抗肿瘤药物研究中很有发展前景的一类。按照以下公式计算抑制率：根据化合物的浓度与相应的抑制率，拟合曲线，得到各化合物的I C50。