[治疗]替诺福韦 Tenofovir

本品为白色或米色结晶性粉末。25℃时水中溶解度为13.4mg／ml，在辛醇／磷酸盐缓冲液（p H6 ﹒.5）中的萃取分配系数为1.25。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。本品几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经CYP450酶系代谢。