由于细菌对叶酸的通透性差,不能利用环境中的叶酸成分,必须在细菌体内合成叶酸后,参与核苷酸和氨基酸的合成,使细菌得以生长繁殖。磺胺药代替对氨苯甲酸(PABA)与二氢叶酸合成酶结合,形成无效的化合物,使核酸等重要物质的合成受阻,影响细菌的生长繁殖。结核分枝杆菌细胞壁有结核环酯酸,异烟肼、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺可抑制结核环酯酸合成减少,造成细胞壁缺损,细胞内容外漏,菌体死亡。