本品为白色或类白色粉末,极易溶于二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和甲醇,易溶于二氯甲烷,略溶于0.1mol/L盐酸,微溶于水。主要以原形存在于血浆中,在肝脏广泛代谢,由细胞色素P450(CYP)1A2同工酶直接葡萄糖醛酸化和羟基化,主要代谢产物为N -羟基利鲁唑和葡萄糖醛酸三共轭物。中枢神经系统:抑郁、头晕、口干、失眠、嗜睡、共济失调、感觉异常等。本品与华法林、地高辛、米帕明、奎宁合用时,由于本品的蛋白结合率很高,可能导致上述药物的血药浓度增大,故不建议联合使用。轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,故本品不宜在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中使用。
……