药物从开始进入体内到排出体外,主要包括吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)四个过程,全过程简称为给药的体内过程,即ADME过程,与药效及药物不良反应密切相关。另有“前体药物”,本身在体外无生理活性,仅在体内被代谢为活性物质后发挥药效,此过程称“赋活”,如抗肿瘤药物环磷酰胺,只有在体内代谢后生成酮环磷酰胺才具抗肿瘤细胞作用。应该强调的是,肝功能不全患者应用主要通过肝脏代谢消除的药物时,应适当调整给药剂量和给药间隔,或选用其他药,以免发生药物蓄积中毒。苯妥英钠可从唾液腺分泌排除,长期应用可引起齿龈炎。
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