口服不被胃肠道吸收,单剂量500mg静脉滴注后血浆峰浓度为10mg/L,有效血浆浓度可维持6小时,给药剂量增加1倍,血浆峰浓度和持续时间可延长1倍,连续给药在体内轻度蓄积。静脉注射给药能迅速达到全身部位,分布广泛,可透入体腔和胎盘屏障,但不能透过房水和血脑屏障,脑膜炎时药物的渗透率增加,浓度可达1.2~4.8mg/L。同万古霉素,主要对革兰阳性菌有显著抗菌活性,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌更为敏感,对厌氧菌的抗菌活性也与万古霉素基本相同。去甲万古霉素是治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和难辨梭菌感染最有效的药物之一。
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