[治疗]第四节 阿片受体拮抗药

纳洛酮（naloxone）对阿片受体3种亚型均有拮抗作用（表19‐。生理状态下，常用量纳洛酮无明显药理作用和毒性。但对吗啡等阿片类物质中毒者，能迅速对抗其呼吸抑制、血压下降及其他中枢抑制等症状，使昏迷病人复苏。对各种应激状态下内源性阿片系统激活所致的休克、呼吸抑制、循环衰竭等系列症状亦有明显逆转作用。纳洛酮口服生物利用度低于2%，一般注射给药，半衰期为1.1小时，在肝脏与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。临床上主要用于阿片类镇痛药急性中毒抢救。也试用于各种休克、中风、酒精中毒、新生儿窒息、脊髓和脑损伤等。纳洛酮还是药理学研究中的重要工具药。