托莫西汀是选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取,能增强NA的翻转效应,从而改善多动症的症状,间接促进认知的完成及注意力的集中,是第一个被批准用于注意缺陷多动障碍的非中枢兴奋剂,与食物同服生物利用度下降约37% ,达峰时间( tmax )延迟约3小时。在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98% ,主要与血浆蛋白结合。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6 ( CYP2D6 )代谢生成4 -羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1% 。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。所以使用时必须从小剂量开始,缓慢递增,治疗剂量应注意个体差异。
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