曲克芦丁是羟乙基芦丁的有效成分[ 1 ],羟乙基芦丁是芦丁在碱性条件下与环氧乙烷醚化反应得到的混合物[ 2 ],合成物中除了羟乙基芦丁外还含有大量副产物如聚乙二醇、氯化钠等及植物来源杂质包括皂甙等表面活性物质,可通过甲醇精制去掉上述杂质达到注射剂要求。甲醇被烘掉时,与甲醇形成氢键的曲克芦丁醚键氧原子带有少量负电荷,当烘干到一定程度时,甲醇的解吸和吸附达到平衡,甲醇难以去除干净,此时将产品自烘箱取出,让曲克芦丁吸附少量空气中的水分,以饱和醚键氧原子的负电荷,再行烘干则甲醇可以去除干净。3.7分子形态转变法精制曲克芦丁可使产品质量显著提高,但其详细机理尚需进一步探讨。
……