乙酰化对于氨基酸来说是一种基本的代谢反应。这是许多含伯氨基药物的主要代谢途径。反应过程是先将乙酰基在酶催化下转移给辅酶A生成活性的乙酰辅酶A(CoASCOCH3),再经乙酰基转移酶,将乙酰基转移给药物进行乙酰化而代谢,如图13‐9所示。但是,对某些药物来说,在N‐乙酰化代谢物具有一定毒性(如异烟肼能形成肝毒性的单乙酰肼代谢物)的情况下,快乙酰化者形成肝毒性的危险比慢乙酰化者高,因为它们能更快地产生毒性代谢物,因此,乙酰化的速率差异能影响药物的副反应。