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[治疗](一)结构‐作用的相关性

西酞普兰具有一个独特的手形中心结构(chiral center),其周围分别由一组非对称性、三维结构的原子所包绕,在这一手形中心上,存在两种立体异构体,通常情况下药物都由这两种立体异构体的混合物构成,故也称之为外消旋化合物(racemate)。艾司西酞普兰就是一个很好的例子,从最初研发成功并上市的外消旋化合物— — —西酞普兰到单一的立体异构体— — —艾司西酞普兰,对抑郁症和其他精神障碍的治疗产生了重要的影响。体外研究同样证实艾司西酞普兰对其他受体亲和力较低,体内研究则发现艾司西酞普兰减少大鼠的脑背侧缝际核5‐HT神经元冲动发放的能力约为西酞普兰的4倍。

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第二章 抗抑郁药和抗焦虑药 > 第三节 选择性5‐羟色胺再摄取抑制剂 > 五、西酞普兰和艾司西酞普兰
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:416-417
版本:1
出版时间:2007-05-01
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