地西泮(diazepam),又名安定或苯甲二氮,合成于1959年,商品名Valium。主要有活性的地西泮代谢物是去甲基地西泮,其活性稍弱于地西泮,代谢更加缓慢,消除半衰期是地西泮的2~3倍。有关单剂量地西泮的研究中,地西泮的分布容积位于咪达唑仑和劳拉西泮之间。地西泮的脂溶性与咪达唑仑在机体内的脂溶性相同,所以,地西泮的镇静作用起效较快。图25‐4比较了单次静脉注射10mg地西泮,以及3天内间断使用地西泮的预计苏醒时间。尽管地西泮起效快适用于麻醉诱导,但诱导剂量较大,必须经中心静脉给药,限制了它的应用。
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