唑烷酮类抗生素的代表性药物利奈唑胺(linezolid)为Phar macia和Upjohn公司一起开发的新型抗菌药,于2000年4月获FDA批准,其成为第一个用于临床的全合成唑烷酮类抗菌药。利奈唑胺通过选择性地与细菌核糖体50S亚单位的23S核糖体核糖核酸上的位点结合,抑制mRNA与核糖体连接,抑制细菌核糖体的翻译过程,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质的合成。细菌对利奈唑胺耐药较明确的机制主要涉及靶位突变、甲基转移酶的产生等,但有些细菌的耐药机制尚不明确。故为了延缓敏感细菌对利奈唑胺发生耐药的速度,避免日后出现无药可用的困难局面,现阶段我们应当规范使用利奈唑胺,以确保其有足够长的临床治疗有效年限。
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