内皮素信号途径对于调节血管收缩状态、细胞增殖和激素产生等发挥作用。内皮素1(ET-1)是内皮素家族3个成员之一,通过内皮素A(ETA)受体刺激成骨细胞活性并促进前列腺癌进展和转移。在一个非转移性CRPC病人的Ⅲ期临床试验中,阿曲生坦显著延长了骨特异性碱性磷酸酶上升和PSA倍增时间。在一个随机的Ⅱ期试验中,评价了Zibotentan治疗CRPC病人的疗效,该药对至肿瘤进展时间没有影响,但是在总生存上有获益。有3个Ⅲ期临床试验在考察该药治疗前列腺癌病人的活性,但是中期分析没有显示出前景,甚至导致一个研究被终止 ......