第2节 苯二氮类及其拮抗药

自1955年首次合成氯氮（chlordiaz epoxide，商品名利眠宁，librium）后，相继合成了一系列药物。苯二氮类药主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统（包括杏仁核、海马等）。在中枢神经系统中分布最密的是额叶和枕叶皮质、海马和小脑皮质，其次是纹状体、苍白球、下丘脑等。BZ受体位于神经元突触的膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，成为GABA受体‐氯离子通道复合体的组成部分。20%BZ受体被占领产生抗焦虑效应，30%～50%被占领产生镇静效应，60%被占领产生催眠效应。临床上这类药物 ......