雷帕霉素(sirolimus)为m TOR抑制剂,但药物的溶解度和稳定性差,主要用于接受肾移植的患者,预防器官排异反应。目前,进入晚期肾癌临床研究的m TOR抑制剂为其酯类衍生物,主要包括替西罗莫司(temsirolimus,TEM,CCI‐。779)、依维莫司(everolimus,RAD001)和deforolimus。有3例剂量限制性毒性事件见于三级口腔溃疡,最大耐受剂量为18.75mg/d,研究显示患者能良好耐受该药物,初步证实了其安全性,相关的Ⅱ期临床试验正在进行中。 ......