[预防、预后]第五节 影响激素功能的药物

他莫昔芬为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，能上调转化生长因子‐β生成，对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期前雌激素和孕激素受体呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬不仅是雌激素的拮抗剂，当雌激素受体被完全抑制时也抑制雌激素合成，血浆中几乎检测不到的雌二醇水平说明了这一点。肝脂肪样变与他莫昔芬拮抗雌激素受体有关，因为芳香酶缺失的小鼠先天发育为严重的脂肪肝，给予外源性雌激素则能终止肝脏脂肪积聚。有报道1例同时使用他莫昔芬和华法林治疗的 ......