第三节　复杂分子结构改造的策略与实例

对中药先导化合物进行结构修饰或改造，多是以其结构具有更理想的理化性质，或具有良好的药物动力学性质，或提高生物利用度，或选择性更强而毒副作用减弱为目的。一般先通过化学结构与活性的关系（简称构效关系， structure-activity relationship ）研究，发现其分子结构中各种功能基团，再对各功能基团进行结构修饰与改造，发现理想目标化合物，为新药的开发奠定基础。近年来随着我国对自主研发创新药物的重视，将会从中药中挖掘出更多的先导化合物，加快我国新药创制研究步伐，使中药为人类的健康作出更大贡献。 ......