他克莫司(tacrolimus,FK506)系从Streptomyces tsukubaensis中提取的一种大环内酯类新型强效免疫抑制剂,其作用机制与环孢素相似。在体外试验中,FK506抑制混合淋巴细胞反应的作用强度比环孢素A(CsA)强100倍。他克莫司个体差异很大,且用药剂量与血药浓度之间缺乏紧密的相关性,在高血浓度时有一定的毒性,主要是神经毒性、肝和肾毒性。因此需要反复测定血中浓度以调整用药剂量。使其血药浓度增高,如唑类抗真菌药、钙拮抗剂、大环内酯类抗生素、奈法唑酮、达那唑等,而利福平、苯妥英等酶 ......