[治疗]第三节 COMT抑制剂的药代动力学及药效学

健康志愿者口服托卡朋或恩他卡朋后，与剂量成比例地迅速吸收，通常在0.5～2小时内达到血浆最大峰浓度（C max）。托卡朋的C max和血浆AUC值明显高于恩他卡朋，主要是因为托卡朋的生物利用度高而清除率低。代谢物3‐氧甲基托卡朋血浆水平低，且与托卡朋剂量不成比例。托卡朋单用或与L‐Dopa／DCI并用，单一剂量或每日3次的多剂量，均示可逆性抑制红细胞COMT活性，COMT的抑制与托卡朋呈剂量依赖性增加。DCI苄丝肼也是托卡朋的底物，动物实验显示托卡朋可抑制其氧‐甲基化，使苄丝肼血浆浓度升高，但人类临床试验 ......