1971年, Folkman等提出实体肿瘤的生长和转移依赖于新生血管生成,由此人们认识到肿瘤血管生成与肿瘤生长、侵袭和转移等过程密切相关。进一步地,人们提出以肿瘤血管生成为靶点,通过肿瘤血管生成抑制剂( tumor angiogenesis inhibitors , TAI )抑制或破坏肿瘤血管生成,切断肿瘤营养来源而“饿死”肿瘤的癌症新疗法。由于肿瘤血管与正常血管相比所存在的特殊性,理想的TAI应当具有高效、低毒、无耐药性并且抗瘤谱更广等特点。正常血管通常处于静止状态而肿瘤血管内皮细胞处于高度生长状态, ......