地西泮(安定)是BDZ原型,由一个含7个原子的二氮环( B ) ,和二个苯环( A , C )并联而成,多数BDZ的两个氮原子在第1和第4位,故称1 , 4苯二氮。之后研发的大部分苯二氮类药物在第2位和第7位上进行取代,第7位取代物多为氯离子,第2位取代物的碳基可促进其活性。由于这两个位置对所有主要的降解过程有阻碍作用,因此许多代谢产物仍具有一定的药理活性。部分激动剂是占据受体后,药理作用比完全激动剂小的一些化合物,它们激活受体的潜力低(或内在活性低) ,因此需占据较多受体才能达到完全激动剂的效应,即使1 ......