[治疗]第十三章 氮唑类抗真菌药物

氮唑类化合物是目前临床上应用最广泛的一类抗真菌药物，其作用机制是抑制真菌细胞中羊毛甾醇14 α‐去甲基化反应。氮唑环中的氮原子上的孤对电子与P450血红素辅基铁原子形成配位键结合，使血红蛋白失去了与氧原子结合的机会，阻断了底物羟基化反应，导致真菌细胞内羊毛甾醇或其他14 α‐甲基化的甾醇大量蓄积，麦角甾醇合成缺乏，膜通透性和膜上许多酶活性改变，从而抑制了真菌的生长。氮唑类药物主要包括咪唑类（imidazole）和三唑类（triazole）。咪唑类代表药物有酮康唑、咪康唑、克霉唑、益康唑、联苯苄唑等。 ......