CF自80年代初期上市以来至今已在国际市场上广泛应用,最初用于高剂量甲氨蝶呤滴注时解救,近年来与氟尿嘧啶同时应用提高氟尿嘧啶的疗效。而氟尿嘧啶的主要作用机制是进入体内后先变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶(TMPS),在反应过程中TMPS与THF、dUMP三者形成一个过渡性复合物。Spitzer等用大剂量苯丙氨酸氧芥静脉注射及米硝唑口服,对晚期结肠癌病人作Ⅰ期临床研究,发现苯丙氨酸氮芥40~60mg/m 2或米硝唑1~3g/m 2连续用药3天,病人耐受性好。 ......