本药是选择性雌激素受体调节剂,竞争性结合雌激素受体,抑制雌激素受体阳性的乳腺癌生长。通过与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA合成和增殖。本药对子宫、骨和心血管有雌激素样作用。本药阻断雌激素的营养作用,而不会产生雌激素样作用。相对于他莫昔芬,氟维司群与雌激素受体的结合力非常强,且能减少雌激素受体的数量(他莫昔芬能增加雌激素受体,两者正好相反) ,表现出单纯抗雌激素的作用,因此具有更强、更安全、更持久的作用。该类药物均经肝药酶代谢,其中他莫昔芬经CYP2D6代谢、托瑞米 ......