常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、可溶于水及乙醇,几乎不溶于乙醚。水溶液呈酸性。但其呼吸抑制、镇静镇咳作用弱。对剧烈疼痛效果不及吗啡,镇痛作用为吗啡的1/8~1/10,镇痛作用可维持2~4小时。哌替啶在人体内代谢成具有中枢神经毒作用的去甲哌替啶,止痛效能为哌替啶的一半,神经毒作用是哌替啶的两倍,半衰期是哌替啶的4倍以上。过量可致瞳孔散大,惊厥、心动过速、幻觉、呼吸抑制、血压下降、昏迷。长期应用有精神依赖(成瘾性)、大剂量重复使用或连续输注后,由于去甲哌替啶蓄积,出现神经毒性,如多部位震颤、抽搐、肌阵挛 ......