第四节 药物代谢实验研究方法和技术

本节阐述药物代谢实验方面的方法和技术，主要涉及体外代谢的研究方法和技术［ 16 ］。在测定药物代谢速率时，需保证温孵时间与药物代谢量成线性关系。在上述实验条件下，在温孵的不同时间点终止反应，测定药物代谢量或代谢物生成量，与时间点进行线性回归，确定在后续实验中所采用的温孵时间。具体步骤为：在上述温孵体系中，设置不同浓度的底物，采用经优化所得的最佳时间和最佳微粒体蛋白浓度，终止反应后测定药物代谢量或特定代谢物生成量。其中［ I ］代表药物在体内的浓度，一般认为与血药浓度相比，采用肝内游离药物最大浓度来预测抑制 ......