美国哈佛大学化学系R . B . Woodward教授的课题组于1981年首次报道了红霉素A的全合成[ 7 ]。该工作主要包括三个部分:①红霉内酯A关环前体衍生物的不对称合成。③红霉素A的全合成。Woodward小组认为如果大环内酯化的策略可行,合成红霉素A的关键在于立体选择性的合成一个合适的a的衍生物作为母核红霉内酯A的关环前体。全合成的完成在得到关键中间体。(52)后,如何进行选择性的糖苷化,即在C3位引入红霉糖、在C5位引入去氧氨基己糖以及如何对C9位进行官能团化是完成红霉素全合成所要解决的关键问题 ......