可待因(codeine,甲基吗啡)是一种天然生成的阿片生物碱(见图3‐。可待因比吗啡的效能弱得多,通过较低的亲和力、与μ阿片类受体部分结合产生止痛作用。4个病人不能使可待因甲基化生成可检出的吗啡血浆水平,但4个病人都显示服用可待因90mg比40mg有着较好的止痛作用。显然,这些病人使用高剂量可待因来增加止痛作用与吗啡的转化无关。所有的资料都提示,生物转化成吗啡可能是可待因产生止痛作用的成因,但是对个体有着可变的和难于预测的程度,母体化合物具有自身固有的止痛活性。对其口服的相对止痛效能尚缺乏足够的资料进行可 ......